Mometasone furoato

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Mometasone furoato
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Nome IUPAC
(11β,16α)-9,21-dicloro-11-idrossi-16-metil-3,20-dioxopregna-1,4-dien-17-il 2-furoato
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare C22H28Cl2O4 (Mometasone)
C27H30O6Cl2 (Furoato)
Massa molecolare (u) 427,361 g/mol (Mometasone)
521,4 g/mol (Furoato)
Numero CAS [105102-22-5]
Codice ATC D07AC13
PubChem 441336
DrugBank DB00764
SMILES O=C(O[C@]2(C(=O)CCl)[C@H](C)C[C@H]3[C@@H]4CCC\1=C\C(=O)\C=C/[C@]/1(C)[C@@]4(Cl)[C@@H](O)C[C@]23C)c5occc5
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
topica, nasale
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità Spray nasale virtualmente indosabile nel plasma; disponibilità sistemica comparabile a quella del fluticasone.[1]
Metabolismo epatico
Emivita 5.8 ore
Indicazioni di sicurezza

Mometasone furoato è un glucocorticoide usato localmente per ridurre l'infiammazione della cute o delle vie aeree. È un profarmaco della forma libera, mometasone.

Farmacodinamica[modifica | modifica wikitesto]

Mometasone furoato è un corticosteroide di media potenza che deprime la formazione, il rilascio e l'attività di diversi mediatori endogeni dell'infiammazione, tra cui prostaglandine, chinine, istamina, enzimi liposomiali e sistema del complemento. Inoltre il composto modifica la risposta immunitaria dell'organismo.

Farmacocinetica[modifica | modifica wikitesto]

L'inalazione di una singola dose di 400 mcg determina concentrazioni plasmatiche quasi sempre al di sotto del limite di rilevabilità. Paragonata alla somministrazione endovenosa la biodisponibilità di una singola dose per inalazione è inferiore all' 1% e la concentrazione plasmatica massima (Cmax) viene raggiunta dopo circa 1-2,5 ore (T max). Il legame alle proteine plasmatiche è intorno al 98%. Mometasone viene ampiamente metabolizzato a livello epatico dal citocromo P450, in particolare dall'isoenzima CYP3A4. L'emivita della fase terminale, dopo somministrazione per via endovenosa, si aggira intorno alle 5 ore. L'escrezione avviene principalmente con le feci (74%) e, in quantità decisamente minore, con le urine (8%).

Usi clinici[modifica | modifica wikitesto]

Il farmaco è indicato nella terapia di diverse dermatosi steroido–sensibili (ad esempio la psoriasi, dermatite seborroica, dermatite atopica e da contatto, disidrosi, eritema solare) sia nei soggetti adulti che nel bambino. Disponibile anche in soluzione cutanea, in questa forma farmaceutica può essere facilmente impiegato per il trattamento delle dermatosi del cuoio capelluto e di altre aree cutanee ricoperte da peluria.
Mometasone come spray nasale è anche indicato nel trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale e perenne, e nella profilassi dei sintomi nasali della rinite allergica stagionale,[2][3] oltre che per il trattamento della poliposi nasale.[4][5][6]
È infine indicato nel trattamento di mantenimento dell'asma bronchiale.[7][8][9]

Effetti collaterali ed indesiderati[modifica | modifica wikitesto]

Per coloro che assumono mometasone furoato per via inalatoria i più frequenti effetti collaterali includono: cefalea,[10] faringite,[11][12] infezioni a carico delle alte vie respiratorie, sensazione di congestione dei seni paranasali o franca sinusite, candidosi orale,[13][11] dismenorrea, dolore muscoloscheletrico, artralgie, dispepsia,[14] affaticamento, depressione. L'applicazione della crema o della soluzione può comportare la comparsa di dolore, sensazione di bruciore e reazioni cutanee nel sito di applicazione. Talvolta si può notare la comparsa di infezioni, foruncolosi e più raramente di follicolite.

Controindicazioni[modifica | modifica wikitesto]

Mometasone è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo oppure ad uno qualsiasi degli eccipienti della forma farmaceutica. È inoltre controindicato nei soggetti affetti da acne volgare, prurito genitale e perianale e nelle eruzioni da pannolino. Non deve essere utilizzato in caso di infezioni batteriche (impetigine, piodermiti ed altre), infezioni virali (verruche volgari, mollusco contagioso, infezioni da herpes simplex o herpes zoster, varicella), infezioni parassitarie e fungine (candidosi o dermatofitosi) e nella scabbia.

Dosi terapeutiche[modifica | modifica wikitesto]

  • Rinite allergica

Negli adulti e nei bambini con più di 12 anni è sufficiente eseguire per via intranasale 2 spruzzi in ciascuna narice, una volta al giorno.

  • Dermatosi responsive ai corticosteroidi

Si applica uno strato sottile di crema, unguento o alcune gocce di soluzione cutanea una volta al giorno, in quantità sufficiente a ricoprire la zona di cute affetta. Si massaggia quindi delicatamente fino a far assorbire completamente il prodotto. Se indicato dal medico può essere eseguito anche un bendaggio occlusivo.

  • Asma bronchiale

Nei soggetti adulti e nei bambini con più di 12 anni di età è generalmente sufficiente l'inalazione per aerosol di 220 - 440 mcg, una volta al giorno e preferibilmente la sera.
Nei pazienti che sono stati precedentemente trattati con corticosteroidi per via orale oppure in quei soggetti che non hanno risposto adeguatamente al dosaggio iniziale dopo 2 settimane di terapia, può essere necessario un dosaggio iniziale più elevato (massimo 880 mcg/die).
Una volta raggiunto un adeguato controllo dell'asma si deve utilizzare una dose efficace più bassa possibile.

Note[modifica | modifica wikitesto]

  1. ^ ZR. Tayab, TC. Fardon; DK. Lee; K. Haggart; LC. McFarlane; BJ. Lipworth; G. Hochhaus, Pharmacokinetic/pharmacodynamic evaluation of urinary cortisol suppression after inhalation of fluticasone propionate and mometasone furoate. in Br J Clin Pharmacol, vol. 64, nº 5, novembre 2007, pp. 698-705, DOI:10.1111/j.1365-2125.2007.02919.x, PMID 17509041.
  2. ^ M. Penagos, E. Compalati; F. Tarantini; CE. Baena-Cagnani; G. Passalacqua; GW. Canonica, Efficacy of mometasone furoate nasal spray in the treatment of allergic rhinitis. Meta-analysis of randomized, double-blind, placebo-controlled, clinical trials. in Allergy, vol. 63, nº 10, ottobre 2008, pp. 1280-91, DOI:10.1111/j.1398-9995.2008.01808.x, PMID 18721246.
  3. ^ CM. Baldwin, LJ. Scott, Mometasone furoate: a review of its intranasal use in allergic rhinitis. in Drugs, vol. 68, nº 12, 2008, pp. 1723-39, PMID 18681494.
  4. ^ V. Chur, CB. Small; P. Stryszak; A. Teper, Safety of mometasone furoate nasal spray in the treatment of nasal polyps in children. in Pediatr Allergy Immunol, vol. 24, nº 1, febbraio 2013, pp. 33-8, DOI:10.1111/pai.12032, PMID 23331528.
  5. ^ P. Stjärne, K. Blomgren; P. Cayé-Thomasen; S. Salo; T. Søderstrøm, The efficacy and safety of once-daily mometasone furoate nasal spray in nasal polyposis: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. in Acta Otolaryngol, vol. 126, nº 6, giugno 2006, pp. 606-12, DOI:10.1080/00016480500452566, PMID 16720445.
  6. ^ P. Stjärne, R. Mösges; M. Jorissen; D. Passàli; L. Bellussi; H. Staudinger; M. Danzig, A randomized controlled trial of mometasone furoate nasal spray for the treatment of nasal polyposis. in Arch Otolaryngol Head Neck Surg, vol. 132, nº 2, febbraio 2006, pp. 179-85, DOI:10.1001/archotol.132.2.179, PMID 16490876.
  7. ^ RA. Tan, J. Corren, Mometasone furoate in the management of asthma: a review. in Ther Clin Risk Manag, vol. 4, nº 6, Dic 2008, pp. 1201-8, PMID 19337427.
  8. ^ TB. Fausnight, TJ. Craig, Mometasone furoate dry powder inhaler for the treatment of asthma. in Expert Opin Pharmacother, vol. 12, nº 17, dicembre 2011, pp. 2707-12, DOI:10.1517/14656566.2011.630390, PMID 22049912.
  9. ^ H. Milgrom, Mometasone furoate in children with mild to moderate persistent asthma: a review of the evidence. in Paediatr Drugs, vol. 12, nº 4, agosto 2010, pp. 213-21, DOI:10.2165/11316220-000000000-00000, PMID 20593906.
  10. ^ M. Sharpe, B. Jarvis, Inhaled mometasone furoate: a review of its use in adults and adolescents with persistent asthma. in Drugs, vol. 61, nº 9, 2001, pp. 1325-50, PMID 11511026.
  11. ^ a b AS. Nayak, C. Banov; J. Corren; BK. Feinstein; A. Floreani; BF. Friedman; A. Goldsobel; GM. Gottschlich; PJ. Hannaway; KL. Lampl; RJ. Lapidus, Once-daily mometasone furoate dry powder inhaler in the treatment of patients with persistent asthma. in Ann Allergy Asthma Immunol, vol. 84, nº 4, aprile 2000, pp. 417-24, DOI:10.1016/S1081-1206(10)62275-2, PMID 10795650.
  12. ^ M. Noonan, JP. Karpel; GW. Bensch; JW. Ramsdell; DR. Webb; KB. Nolop; BN. Lutsky, Comparison of once-daily to twice-daily treatment with mometasone furoate dry powder inhaler. in Ann Allergy Asthma Immunol, vol. 86, nº 1, gennaio 2001, pp. 36-43, DOI:10.1016/S1081-1206(10)62353-8, PMID 11206236.
  13. ^ JP. Kemp, RB. Berkowitz; SD. Miller; JJ. Murray; K. Nolop; JE. Harrison, Mometasone furoate administered once daily is as effective as twice-daily administration for treatment of mild-to-moderate persistent asthma. in J Allergy Clin Immunol, vol. 106, nº 3, settembre 2000, pp. 485-92, DOI:10.1067/mai.2000.109431, PMID 10984368.
  14. ^ DI. Bernstein, RB. Berkowitz; P. Chervinsky; DJ. Dvorin; AF. Finn; GN. Gross; M. Karetzky; JP. Kemp; C. Laforce; W. Lumry; LM. Mendelson, Dose-ranging study of a new steroid for asthma: mometasone furoate dry powder inhaler. in Respir Med, vol. 93, nº 9, settembre 1999, pp. 603-12, PMID 10542973.